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多倫多大學藥理學知識補充——酶抑制

作者:海馬 發布時間:2024-01-26 13:35:00

不參與產品開發的抑制劑執行抑制作用。這些抑制劑可以影響底物和酶。酶活動的停止被稱為酶抑制。這些酶抑制劑可以附著到活性區域,阻止或抑制進一步的活動。這種結合形式可以是可逆的,也可以是不可逆的。
多倫多大學藥理學知識補充——酶抑制

一、酶抑制

根據使用的抑制劑的特定作用,酶抑制可以是可逆的或不可逆的。酶抑制劑可以阻止結合位點,防止底物結合到活性位點,并降低酶的催化活性。

可逆抑制劑通過非共價相互作用,如氫鍵,疏水相互作用和離子鍵,與酶結合。與酶結合時,可逆抑制劑不發生化學反應,可以通過稀釋或透析輕松消除。

另一方面,不可逆抑制劑通常通過共價改變酶,防止抑制的逆轉。

二、有三種類型的酶抑制反應

1.競爭性抑制

除了底物以外的分子結合到酶的活性位點,導致競爭性抑制。抑制劑(分子)與底物具有結構和化學上的相似性(因此能夠結合到活性位點)。競爭性抑制劑通過阻塞活性位點阻礙底物結合。由于抑制劑與底物競爭,增加底物濃度會減少抑制劑的作用。

2.非競爭性抑制

在非競爭性抑制中,化學物質結合到非活性位點(一個異構位點),而不是活性位點。當抑制劑結合到異構位點時,酶的活性位點發生結構變化。由于這種改變,活性位點和底物不再具有親和性,阻止了底物的結合。增加的底物水平將無法逆轉抑制劑的作用,因為抑制劑與底物沒有直接競爭關系。非競爭性抑制可以在存在或不存在底物的情況下發生,而非競爭性抑制則需要形成酶-底物復合物。

3.反競爭性抑制

在反競爭性抑制中,抑制劑只結合到底物-酶復合物。在涉及兩個或更多底物或產物的反應中,反競爭性抑制很常見。非競爭性抑制可以在存在或不存在底物的情況下發生,而反競爭性抑制則需要形成酶-底物復合物。

酶抑制的應用在制藥和醫療行業中,酶抑制劑是至關重要的。藥理學家在開發新的治療藥物時受益于對抑制劑活性的基本了解。

像馬拉硫磷這樣的殺蟲劑,草甘膦這樣的除草劑,以及三氯生這樣的消毒劑都是人工抑制劑的例子。其他合成酶抑制劑抑制乙酰膽堿酯酶,這是一種分解乙酰膽堿的酶,并在化學戰中作為神經毒劑使用。

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